首关消除名词解释-名词解释首关消除是什么意思

【首关消除名词解释】

首关消除（First - pass elimination），也称为首过效应（First - pass effect）或首过代谢（First - pass metabolism）。

1. 定义

   - 是指某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少的现象。药物口服后，药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的酶代谢灭活，使进入体循环的实际药量少于给药量。

2. 过程示例

   - 例如，硝酸甘油是一种常用的治疗心绞痛的药物。当硝酸甘油口服后，它在胃肠道吸收，在通过肠黏膜时，会有部分药物被代谢分解。随后进入肝脏，肝脏中的药物代谢酶（如细胞色素P450酶系）会进一步对其进行代谢，使得最终进入体循环的硝酸甘油的量只有原来口服量的一小部分。大部分的硝酸甘油在首关消除过程中被代谢掉了，所以硝酸甘油如果采用口服给药方式，很难达到有效的治疗血药浓度。

3. 临床意义

   - 首关消除现象会影响药物的生物利用度。对于那些首关消除明显的药物，临床应用时需要考虑改变给药途径，以确保足够的药物能够发挥药效。比如，硝酸甘油一般采用舌下含服的方式给药，药物通过舌下黏膜直接吸收进入体循环，避开了首关消除，这样能快速达到有效血药浓度，发挥缓解心绞痛的作用